Общая информация
Фармакотерапевтическая группа:
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Порядок отпуска:
Отпускается по рецепту

Синонимы:
Аген, Акридипин, Амлодипин, Амлотоп, Аронар, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корвадил, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Омелар кардио, Стамло, Тенокс

Действующее вещество:
Амлодипин.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющегося частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60-65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Максимальная концентрация достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения - 35-48 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2-12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Период полувыведения при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется. В экспериментах на крысах и кроликах не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических свойств.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т. ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая). Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха. Со стороны респираторной системы: редко - одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении). Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема. Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие:
Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Передозировка:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное уменьшение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозировка:
Внутрь, 5мг/сут., при необходимости до - 10мг/сут (максимальная суточная доза).

Особые указания:
Ограниченно применять при: выраженным аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функции печени, детском возрасте (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения:
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.