Общая информация
Фарм.группа:  Противоэпилептические средства. Нормотимики.

Нозологическая классификация (МКБ-10):
F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное. F95 Тики. G40 Эпилепсия. R25.2 Судорога и спазм.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций - 1 ампула
вальпроат натрия - 400 мг
в ампулах по 4 мл в комплекте с растворителем в ампулах; в коробке 4 комплекта.
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике - 1 табл.
вальпроат натрия - 300 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 10 блистеров.

Фармакологическое действие :
Противоэпилептическое. Ингибирует фермент ГАМК-трансферазу и повышает содержание ГАМК в тканях мозга; понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика :
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. C_max достигается через 2 ч, равновесная концентрация - на 3-4-й день. Связывание с белками плазмы 90%, снижается с увеличением дозы. Легко проходит гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Подвергается биотрансформации в печени (окисляется и конъюгирует с глюкуроновой кислотой). Выводится преимущественно с мочой; Т_1/2 составляет 15-17 ч (на фоне индукции ферментов биотрансформации сокращается до 6-10 ч).

Фармакодинамика :
Противоэпилептический препарат широкого спектра действия. Обладает транквилизирующими свойствами, уменьшает чувство страха, улучшает психоэмоциональное состояние.

Клиническая фармакология :
Высокоэффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, малоэффективен при психомоторных припадках.

Показания :
Эпилепсия (все формы), расстройства поведения, связанные с эпилепсией, судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС, фебрильные судороги и нервные тики у детей.

Противопоказания :
Гиперчувствительность к вальпроату натрия, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит, в т.ч. в семейном анамнезе, геморрагический диатез, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью :
Противопоказано в I триместре. Во II и III триместрах применение возможно только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия :
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сознания, ступор, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипофибриногенемия, гипокоагуляция (с удлинением времени кровотечения), тромбо- и лейкопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит.
Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие: слабость, чувство усталости, фотосенсибилизация, алопеция, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, изменение функциональных тестов щитовидной железы.

Взаимодействие :
Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, барбитуратов, нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и алкоголя. Повышает гепатотоксичность фенобарбитала, дифенина, карбамазепина, клоназепама. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или дифенина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама - абсанс. Несовместим с салицилатами и варфарином. Дифенин, фенобарбитал и карбамазепин снижают концентрацию в плазме (индуцируют микросомальные ферменты печени).

Передозировка :
Симптомы: заторможенность, атаксия, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме, не позже 10-12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Способ применения и дозы :
1 дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 и 200 мг. Внутрь, во время или сразу после еды, таблетки - не разжевывая, взрослым и подросткам - 20-30 мг/кг; детям - 30 мг/кг, до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема. Суточную дозу повышают постепенно каждые 2-3 дня, доводя ее до оптимальной терапевтической в течение 1-2 нед.
В/в струйно - 0,4-0,8 г или в/в капельно - из расчета 0,025 г/кг в течение 24; 36 или 48 ч. Лиофилизированный порошок растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5-30% растворе глюкозы. При переходе с пероральной формы препарата к парентеральной первую инъекцию проводят через 4-6 ч после последнего приема внутрь из расчета 0,5-1 мг/кг/ч.

Меры предосторожности :
С осторожностью назначают детям, особенно до 3 лет (наибольший риск гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция). В ходе лечения требуется тщательный контроль функции печени (уровень трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, системы свертывания крови. Перед хирургическим вмешательством, проводимым во время лечения, - общий анализ крови (в т.ч. число тромбоцитов), коагулограмма, определение времени кровотечения. Во время лечения следует исключить прием алкоголя.

Срок годности : 3 г.

Условия хранения :
Список Б. В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре ниже 25 °C